Le folate joue un rôle crucial dans le métabolisme humain, Participer à des processus physiologiques importants tels que la synthèse de l'ADN, la cellule Division et métabolisme des acides aminés. Cependant,Le corps humain ne peut pas synthétiser le folate seul et doit compter sur l'apport externe.

Folate actif, avec sa caractéristique d'êtredirectement absorbé sans avoir besoin de métabolisme,est devenuUn choix intelligent pour la supplémentation en folate. Actuellement, diverses formes Des sels de folate actifs sont disponibles sur le marché. Maislequel est le plus approprié Pour nos besoins de supplémentation en folate?

Une étude comparative publiée dans le"Molécules"Journal en 2021 a nous a fourni la réponse. L'étude a comparé lestabilité et absorption de divers sels de folate actifsdisponible sur le marché et a constaté que6S-5-méthyltétrahydrofolate calcium C Crystal Form (MTHF CAC) a montré une excellente stabilité et pouvait efficacement maintenir ses composants actifs. De plus, leTaux d'absorption de MTHF Le CAC était également Higher, ce qui en fait un choix plus efficace pour rencontrer le corps exigences en les folates.

① Défis dans l'industrialisation de Folate actif

L'industrialisation du folate actif fait face à plusieurs Défis, incluant principalement les aspects suivants:

JE. Stabilité Problèmes

Exposition à la lumière:Le folate actif peut se dégrader sous une exposition à la lumière, conduisant à une réduction de l'activité. Cela nécessite un strict mesures d'évitation légère pendant le stockage et l'utilisation, augmentant le coût de emballage et stockage.

Humidité et température:En haute température et environnements à haute humidité, la stabilité du folate active considérablement diminution. Cela affecte non seulement la durée de conservation du produit final mais peut également amener le produit à perdre son activité au cours de sa période de validité, affectant l'effet de supplémentation.

Conditions de stockage:En raison du haut Sensibilité du folate active aux conditions environnementales, elle doit êtrestocké à basse température, conditions sèches et légères. Cela pose des exigences plus élevées pour Installations de stockage, augmentant les coûts de stockage dans l'industrialisation processus.

Ii Complexe Processus de production

·        Exigence de pureté de grande: La production de folate activenécessite une pureté élevée pour assurer sa sécurité et son efficacité. Cela signifie que le processus de production doit être capable de éliminer diverses impuretés toxiques et nocives, en particulier celles qui peuvent poser un risque pour la santé humaine.

·        Traitement de la stabilité: Pour améliorer la stabilité du folate actif, des stabilisateurs spécifiques ou des méthodes de traitement spéciales, telles quecristallisation La technologie, doit être ajoutée au processus de production pour former un cristal stable formulaire. Ces étapes de traitement augmentent le complexité et coût de production.

·        Contrôle de qualité strict: Dans le processus de production du folate actif, la qualité de chaque processus doit être strictement contrôlé pour assurer la qualité et l'activité de la finale produit. Cela oblige les entreprises à avoirÉquipement de test de qualité avancé et un système de gestion de qualité stricte, augmentation des coûts de production et difficultés de gestion.

② Avantages de 6S-5-méthyltétrahydrofolate calcium C Crystal Form

JE. Excellent Stabilité

La forme de cristal C calcium C calcium C est produit en utilisant unprocessus de cristallisation ultrasonique unique, formant un C stable forme cristalline. Les données expérimentales montrent quele contenu de la composant 6S-5-méthyltétrahydrofolate dans le cristallin de type C Le sel de calcium méthyltétrahydrofolate (MTHF CAC) ne change guère 120 heures de stockage à température ambiante, tandis que le contenu des composants actifs dans d'autres sels de calcium méthyltétrahydrofolate (MTHF CA) et aminoglycane Les sels de méthyltétrahydrofolate (MTHF GA) diminuent considérablement sous la même les conditions et le contenu des impuretés telles queacide para-aminobenzoïque, JK12A et l'acide 5-méthyltétrahydroptéronique augmente considérablement.   

Plus précisément, le taux de dégradation du CAC MTHF en 120 heures est uniquement1,5%, tandis que celui de MTHF CA et MTHF GA est10,2%et15,6%, respectivement.

D'autres tests de stabilité indiquent que MTHF GA dégrade le plus rapidement, Suivi de MTHF CA, et MTHF CAC est le plus stable.

Cette excellente stabilité permet à MTHF CAC de maintenir son activité pendant le stockage et l'utilisation, assurer un supplément stable en folate dans son période de validité.

Ii Plus haut Taux d'absorption et d'utilisation

Dans une expérience pharmacocinétique chez le rat,MTHF CAC a démontré une absorption et une utilisation significativement plus élevées tarif.

Les résultats expérimentaux indiquent qu'après l'administration orale, la concentration maximale (CMAX) de 6S-5-méthyltétrahydrofolate dans le plasma de rat après l'administration de MTHF CAC est1.27 temps supérieur à celui de MTHF CA et 1.15 temps supérieur à celui de MTHF GA.

De plus, la zone sous la courbe (Auc (0 - t)) deMTHF CAC est de 868 ± 213 h · ng / ml, qui est beaucoup plus élevé que celui deMTHF CA (247 ± 67,0 h · ng / ml)etMTHF GA (399 ± 83,9 h · ng / ml).

Ces données indiquent queMTHF CAC a un Une efficacité d'absorption plus élevée dans le corps peut augmenter plus rapidement le plasma concentration en folate et le maintenir plus longtemps.

Les résultats calculés de la biodisponibilité relative le confirment également. Le La biodisponibilité relative du CAC MTHF par rapport à MTHF CA et MTHF GA est aussi élevée comme351%et218%, respectivement.

Cela signifie queà la même dose, mthf cac peut fournir un folate plus efficace au corps humain, meilleure réunion besoins physiologiques.

Iii. Durée d'action plus longue

Le temps de séjour moyen (MRT (0 - T)) de MTHF CAC chez le rat est3,7 ± 1,9 heures, tandis que celle de mthf ca et MTHF GA est1,0 ± 0,2 heureset1,5 ± 0,3 heures, respectivement. Ce résultat indique que le MTHF CAC a une durée d'action plus longue dans le corps et peut fournir en continu le folate au corps.

Cette persistance donneMTHF CAC un avantage dans Maintenir des niveaux de folate stable, ce qui aide à mieux exercer le Fonctions physiologiques du folate, comme la promotion Synthèse de l'ADN et maintien d'une division cellulaire normale. En même temps, un plus long La durée d'action signifie également queLes utilisateurs peuvent réduire La fréquence de l'apport, améliorant la commodité d'utilisation.

Ces données montrent queL'absorption et l'utilisation L'efficacité du CAC MTHF dans le corps est significativement plus élevée que celle des autres sels de folate active, mieux répondre au besoin du corps pour folate.

③ Prospects pour l'application de 6S-5-méthyltétrahydrofolate calcium C Crystal Forme

C-de type C cristallin 6S-5-méthyltétrahydrofolate du sel de calcium (MTHF CAC)est un nouveau type de supplément de folate qui aAffiché des avantages significatifs dans la stabilité, l'absorption et l'utilisation taux et durée d'action. C'est excellent La stabilité assure la maintenance de l'activité du folate pendant le stockage et l'utilisation, et son taux d'absorption et d'utilisation plus élevé et une plus longue durée d'action Rendez-le mieux à pouvoir exercer les fonctions physiologiques du folate dans le corps.

À l'avenir, avec des recherches supplémentaires sur le cristallin de type C 6S-5-méthyltétrahydrofolate de sel de calcium, il devrait optimiser davantage son processus de préparation et améliore ses performances. En même temps,Le potentiel du calcium cristallin 6S-5-méthyltrahydrofolate calcique 6S-5 Le sel dans les applications cliniques vaut la peine d'être impatient de, et il devrait fournir une solution plus efficace pour le Prévention des maladies liées à la carence en folates.

Références:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Amélioration de la stabilité d'une forme cristalline stable C de 6S-5-méthyltétrahydrofolate Sel de calcium, développement de méthode et validation d'une méthode LC - MS / MS pour le rat Comparaison pharmacocinétique. Molécules 2021, 26, 6011.